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瑞莱生——聚普瑞锌颗粒面面观

瑞莱生——聚普瑞锌颗粒面面观

  L-肌肽锌复合物(L-CAZ),也称聚普瑞锌(Polaprezinc),是首个以锌为主要成分的口服药物,临床用于治疗胃溃疡。由于L-CAZ的聚合特性,使其在胃液中缓慢解离,可长时间发挥作用,并特异性粘附于溃疡病灶上,释放L -肌肽和锌治疗溃疡。聚普瑞锌临床应用效果良好,且无严重不良反应发生。同时,聚普瑞锌还可显著抑制Hp生长。   为什么“锌”与L-肌肽组合最优?   1.L-肌肽是锌最理想的配体之一   L-肌肽是由β-丙氨酸(Ala)和L-组氨酸(His)组成,表1显示了人体模型血浆中锌的主要化学形态,清楚的表明了组氨酸对锌离子络合的重要性,因此,认为L-肌肽是锌最理想的配体之一,可用于医学领域。   表1 人体模型血浆中微量元素络合物的主要化学形态及分布   2.L-肌肽是锌最理想的转运体   我们研究了聚普瑞锌以及其他锌复合物对胃溃疡的治疗效果,结果显示,聚普瑞锌的抗溃疡作用显著优于同剂量的西咪替丁(表2),西咪替丁是公认治疗胃溃疡的药物。   表2 锌复合物对大鼠浸水应激胃溃疡的抑制作用   聚普瑞锌是如何发挥作用的?   聚普瑞锌对溃疡病灶的特异黏附性源于锌与人体成分之间形成新的化学键,这些人体成分(白蛋白/其他蛋白质)在溃疡部位渗出,与具有巯基或咪唑等官能团的锌离子牢固结合形成复合物,此时L-肌肽与锌依然处于结合状态,因此在溃疡局部发挥外源性保护作用。复合物形成时期,少量肌肽在溃疡处释放与人体成分发生置换反应,起到局部抗炎抗氧化的作用,而锌则会在溃疡处聚集,形成更大的锌复合物,捕捉人体成分进入溃疡内部缓解炎症。   研究表明,聚普瑞锌的胃粘膜保护作用且不依赖dmPGE₂,同时还具有抗炎抗氧化、促进伤口愈合、膜稳定、细胞保护以及促进黏膜防御机制等作用,对各类实验性溃疡模型具有很好的治疗作用,因此可以起到内源性修复作用。   聚普瑞锌可以抑制Hp生长吗?有毒性吗?   瑞莱生(聚普瑞锌)显著提高Hp根除率   近年来,根除幽门螺杆菌(Hp)这一问题备受人们关注,能够提高Hp根除率的药物具有重大意义。瑞莱生(聚普瑞锌颗粒)的Ⅳ期临床试验结果显示,瑞莱生联合三联疗法的Hp根除率显著高于常规三联疗法,HP根除率率差提高19.7%(图1),且不良反应发生率无明显差异。   图1 ITT和PP人群中幽门螺杆菌根除率   Arm A: 瑞莱生75mg+奥美拉唑20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg, 口服每天两次; Arm B: 瑞莱生150mg+奥美拉唑20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg, 口服每天两次; Arm C: 奥美拉唑20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500m, 口服每天两次.   许多临床研究表明使用聚普瑞锌治疗溃疡的患者症状均得到明显的改善且依从性良好。4周和8周的治疗,内镜后溃疡治愈率分别为27.3%和64.5%。4周和8周后,“显著改善”率分别为61.3%和72.0%。在691例临床试验中未报告任何不良反应,这说明聚普瑞锌是安全无毒性的。   聚普瑞锌可以长期服用吗?有蓄积吗?   用14C标记聚普瑞锌中的肌肽,尿液含4.1%,粪便含13.3%,38%以气体形式排出,由此可见,肌肽主要以气体形式从体内排出;   用65Zn标记聚普瑞锌中的锌离子,尿液含0.3%,说明锌基本不通过肾脏排泄,对于肾脏功能不全者也可正常服用,粪便含85.0%,吸收了约11%,这表明锌离子在体内是安全无蓄积的,可以长期服用。   讨 论   幽门螺杆菌(Hp)菌体内含有大量的活性尿素酶,它是Hp感染的一个重要致病因子,大量研究证明聚普瑞锌根除Hp的药理活性主要源于锌离子,锌取代尿素酶活性位点上的镍离子,干扰金属离子络合从而抑制尿素酶活性,从而抑制Hp生长。   博大伟业瑞莱生——聚普瑞锌颗粒可准确狙击Hp感染的重要致病因子尿素酶,从而显著提高Hp根除率。它作用机制独特,不依赖dmPGE₂,是一种无毒性、无蓄积的安全有效的黏膜保护剂。  
2020-05-28
瑞莱生|聚普瑞锌颗粒

瑞莱生|聚普瑞锌颗粒

聚普瑞锌颗粒是锌与L-肌肽的螯合剂型,于1994年在日本首次上市(商品名为Promac)。吉林省博大伟业制药有限公司对其进行首仿,并于2012年成功获批上市。根据国外上市25年相关研究资料显示,聚普瑞锌得到近千万黏膜损伤性相关疾病患者的肯定;同时,国外相关研究机构开展了近百项试验(实验)研究,对其有效性与安全性进行进一步验证。
2020-05-29
当“肌肽”遇上“锌”

当“肌肽”遇上“锌”

故事发生在1994年4月13日,在日本的一座欧式画廊里,正在展出凝聚了画家心血的经典之作。整个展厅古典色彩浓郁,古铜色的壁纸和胡桃木色地板相互衬托,在烛光摇曳般的水晶吊灯照耀下,散发出浓浓的年代气息,也为整个画廊增加了一丝丝神秘的气息。
2020-05-29
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